大麻隆的药理

大麻隆的药理

本药为人工合成的大麻酚类似物，具有四氢大麻酚的某些药理活性，特别是对中枢神经系统的效应，但并无天然大麻酚样的心动过速和其它心血管不良反应。本药的止吐作用强于丙氯拉嗪，研究提示其作用部位在前脑和延髓，这与常用的止吐药不同。

据国外资料报道，在动物实验和人体实验中本药均显示出抗焦虑作用，且本药2mg的抗焦虑作用相当于5mg安定。

本药口服或胃肠外给药均有效。口服后在小肠吸收，吸收后广泛快速地分布于体内组织。口服生物利用度为95.6%。口服后60－90分钟出现止吐作用，可持续8－12小时。口服2mg后2小时达血药浓度峰值10ng/ml。大部分在肝脏迅速代谢为一种或多种活性代谢产物，包括由本药9位酮还原而形成的异构甲醇。药物主要经胆汁排泄，约65%随粪便排出，另有约20%经肾脏排泄。是否可分泌入乳汁尚不清楚。本药母体化合物的消除半衰期为2小时，代谢产物的半衰期为35小时。本药作用持续时间长，而母体化合物代谢迅速提示其药理作用至少有部分与活性代谢产物有关。