乳糖酸红霉素的药理

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乳糖酸红霉素的药理

1.药效学

乳糖酸红霉素为红霉素的乳糖醛酸盐(Lactobionate)。本药特点是易溶于水,可制成静脉注射用制剂,用于对口服红霉素不能耐受或严重感染患者。

·作用机制 乳糖酸红霉素吸收后水解,释放出活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位("P"位)与细菌核糖体可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至"P"位上,同时也阻断多肽链自受位("A"位)至"P"位的位移,使细菌细胞蛋白合成受到抑制,从而起抗菌作用。

·抗菌谱 乳糖酸红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。

本药对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。

2.药动学

本药呈水溶性,静脉滴注后即达血药浓度峰值。24小时内静脉滴注2g,血药浓度均值为2.3-6.8mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度,其中痰中浓度与血药浓度相近;在胸、腹水、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。本药可进入胎儿血循环和母乳中,但不易透过血-脑脊液屏障。

本药降解后的游离红霉素主要经肝内代谢,在肝脏中浓缩,随胆汁排泄,并进行肠肝循环。约10%-15%的给药量以原形自肾小球滤过随尿液排出,尿中浓度可达10-100mg/L。本药也可经粪便排泄。腹膜透析和血液透析不能有效清除本药。


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