重酒石酸长春瑞滨的药理
1.药效学本药是一种半合成的长春花生物碱，为细胞周期特异性抗癌药。本药作用与长春新碱(VCR)相似，主要通过与微管蛋白结合，使细胞在有丝分裂过程中出现微管形成障碍；在高浓度时，本药尚可阻断细胞从G2期进入M期。本药除了作用于有丝分裂的微管以外，也作用于神经轴突微管，故可引起神经毒性。
2.药动学静脉给药后80%与血浆蛋白结合(96小时后仍有50%)，单次静脉注射本药30mg/m2，最高血药浓度为1088ng/ml，分布容积高达43L。本药的组织吸收迅速，并广泛分布于组织中，组织与血之比为20:80，在肝脏的浓度最高，其次为肺、脾、淋巴器官和股骨，几乎不透过脑组织。本药主要在细胞外代谢，其代谢属三室模型，血清半衰期为21小时。大部分代谢物通过胆道由粪便排出(持续3-5周)，仅10%-15%随尿排泄(持续3-5日)。尚不清楚能否分泌入乳汁。
