依替膦酸二钠的药理

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依替膦酸二钠的药理

1.药效学

本药为第一代双膦酸类药物,与第二代双膦酸类药物比较,其阻止骨钙化作用较强,而抗骨吸收活性较弱,其作用机制参见"帕米膦酸二钠"。

2.药动学

本药口服后肠道吸收率约为6%。正常成人单次口服20mg/kg,1小时后达血药峰浓度,24小时后血药浓度为0.03μg/ml,连续服用7日未见药物蓄积。本药进入体内后在骨及肾脏中浓度最高(口服吸收量的50%被骨摄取),在体内不代谢,清除缓慢。在血浆中半衰期很短(口服半衰期为2小时),而在骨中半衰期可超过90日。口服给药后24小时约50%吸收量迅速从尿中排泄(排泄率为8%-16%),未吸收的药物经粪便排出(排泄率为82%-94%)。


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