异戊巴比妥的药理

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异戊巴比妥的药理

1.药效学

本药为中效的巴比妥类镇静催眠药,作用与苯巴比妥相似。对中枢神经系统有抑制作用,因剂量不同而具有镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统,使大脑皮质转入抑制。

2.药动学

口服本药或肌内注射其钠盐均易自给药部位吸收。口服后15-30分钟起效。血药浓度达峰时间随给药途径而异,个体差异大。作用持续时间为3-6小时。分布于体内各组织及体液中,在脑、肾、肝有较高浓度。本药脂溶性高,易通过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约为61%。在肝脏代谢,约有50%转化为羟基异戊巴比妥。主要与葡萄糖醛酸化合物结合后经肾脏由尿排出,极少量(小于1%)以原形随尿排出,也可泌入乳汁。半衰期通常为14-40小时,在体内无蓄积。


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