法莫替丁的药理

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法莫替丁的药理

1.药效学

本药为高效、长效的呱基噻唑类H2受体阻滞药,具有对H2受体亲和力高的特点,其作用机制与西咪替丁相似。可有效抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌,亦可抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍,比雷尼替丁强7.5倍。此外,本药还可抑制胃蛋白酶的分泌。本药无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。

2.药动学

本药口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约50%,不受食物影响。口服后约1小时起效,2-3小时血药浓度达峰值,作用持续时间约12小时以上。在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%-20%。仅少量在肝脏代谢成S-氧化物,大部分以原形自肾脏排泄,胆汁排泄量少。口服和静脉给药后24小时内原药经尿排出率分别为35%-44%和88%-91%,半衰期3小时,肾功能不全者半衰期延长。也可经乳汁排泄,其药物浓度与血浆浓度相似。本药不易经过血液透析清除。


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