甲钴胺的药理
1.药效学本药为内源性的辅酶B12，存在于血液、髓液中。与其它维生素B12相比，本药对神经元的传导有良好改善作用。可通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂质代谢。甲钴胺为甲硫氨酸合成酶的辅酶，可使高半胱氨酸转化为甲硫氨酸，参与脱氧核苷合成胸腺嘧啶过程。可促进核酸、蛋白合成，促进轴索内输送和轴索的再生以及髓鞘的形成，防止轴突变性。其注射液可促进正红母细胞的成熟、分裂，改善贫血。
2.药动学健康人分别单次口服本药120μg、1500μg，3小时后均达血药浓度峰值，分别为743pg/ml及972pg/ml。放射性核素实验显示，给药72小时后，可从血液、肾、肾上腺、胰、肝、胃组织中依次检测出本药的浓度，且浓度较高，而肌肉、睾丸、脑神经等处的浓度则较低。给药8小时后，24小时排泄总量的40%-80%经尿液排出。
健康人一日口服1500μg，连服12周，服药4周时，血药浓度约为给药前的2倍，12周时可达2.8倍，而停止服药4周后，血药浓度约为给药前的1.8倍。
健康人静脉注射给药，一日500μg，连续10日，血药总浓度不随给药日数增加而上升。初次给药，24小时后血药浓度为(3.9±1.2)ng/ml，第2日给药，24小时后血药浓度为初次的1.4倍[(5.3±1.8)ng/ml]，第3日给药则为1.7倍[(6.8±1.5)ng/ml]，此血药浓度可一直维持到给药的最后。
