胰激肽原酶的药理

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胰激肽原酶的药理

1.药效学

本药属蛋白水解酶类,是激肽体系中的一个组成部分,具有扩张血管、改善微循环及防止血栓形成等作用。其作用机制为:(1)降解激肽原,生成激肽,从而扩张小血管和毛细血管、改善血管通透性及血流量。(2)通过缓激肽和组胺多肽对血栓烷B2(TXB2)的负反馈,促使血管内皮细胞产生PGI2,从而抑制血小板效应以防止凝血。(3)激活纤溶酶原转变为纤溶酶,以提高纤溶活性,降低血浆中纤维蛋白含量,有利于防止血栓形成。(4)本药还可降低肾血管阻力、心肌耗氧量及减少心肌细胞缺氧缺糖性损伤,从而起到增强心肌收缩力、改善心功能和增加血流量的作用。

2.药动学

健康成年人口服168U(3片)后,用酶免疫法测定其达峰时间为4小时,半衰期为7小时左右。本药用131I标记后经小白鼠十二指肠给药,测定其在动物体内的吸收分布代谢情况,结果表明,药物在肠壁吸收,给药24小时后,肝、肾的分布浓度达最高峰,测得尿中的浓度比血浆高出2倍,提示本药通过肾脏排泄。


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