药材名称：葛根
名称出处：《本经》
概况异名：粉葛(《草木便方》)，甘葛(《滇南本草》)，葛麻茹(《陆川本草》)，葛子根(《山东中药》)，黄葛根(《四川中药志》)，葛根条(《陕西中药志》)。
基源：为豆科葛属植物几种葛的块根。
原植物：葛(《诗经》)Pueraria lobata(Willd．)Ohwi[Pueraria thunbergiana(Sieb．et Zucc．)Benth．；P．hirsuta(Thunb．)Schneid．：P．pseudohirsuta Tang et Wang]，又名野葛(《纲目》)。甘葛Pueraria thomsonii Benth．，又名葛麻藤(《天宝本草》)。
历史：本品始载于《本经》。《纲目》载：“葛有野生，有家种。其蔓延长……其根外紫内白，长者七、八尺。其叶有三尖，如枫叶而长，面清背淡。其花成穗，叠叠相缀，红紫色。其荚如小黄豆荚，亦有毛。其子绿色。”以上描述野生者即为本品。家种者系指甘葛，中国南方多有栽培。现两者均作药材收购。
形态：葛 藤本，长达10m，植株被黄褐色硬长毛。块根肥厚。3出羽状复叶，具长柄，顶端小叶柄较长；托叶盾状着生；小叶卵状扁长圆形或菱形，上缘有2或3裂，长8～19cm，宽6．5～18cm，先端渐尖，基部圆形，两面均被糙毛；侧生小叶略小。总状花序短于叶，花30朵以上，密集于花序轴上部；小苞片卵形或披针形；花萼钟状，长0．8～1cm，萼齿5，与萼筒近等长，两面均被黄柔毛；花冠蓝紫色或紫色，长1．2～1．5cm，旗瓣近圆形或卵圆形，先端微凹，基部具2个短耳，翼瓣长圆形，基部有耳，龙骨瓣略长于翼瓣；二体雄蕊；子房线形，花柱弯曲。荚果线形，长5～9cm，宽0．7～1cm，表皮被黄褐色长硬毛。种子扁圆形，赤褐色，有光泽。花期4～8月，果期8～10月。(图见《中药志》．第1册第2版．彩图25)
生境与分布：生于山坡、疏林阴湿处。中国除西北外，均有分布。
甘葛 藤本、茎被黄褐色短毛及侧生长硬毛。根粗壮肥厚。3出羽状复叶，柄甚长；托叶长圆披针形，被毛；小叶近菱状宽卵形，长9～21cm，宽8～18cm，自叶缘中上部3裂，先端短渐尖，基部圆形。总状花序短于叶，小苞片卵形；花萼钟状，萼齿5，长于萼筒，被黄褐色硬长毛，花冠紫色，长1．3～1．8cm。荚果条形，长10～12cm，宽1～1．2cm，表皮密被黄褐色硬长毛。种子8～12粒，肾形或近圆形，褐色。花期6～9月，果期8～10月。(图见《中药志》．第1册．第2版．564页．图454)
生境与分布：分布于广东、广西、四川和云南等省区。
生药栽培：宜温暖潮湿环境，需栽培于土层深厚、疏松肥沃的砂质壤土。多用无性繁殖。在夏季生长繁茂时，选取健壮枝条，用波状或连续压条法，将葛藤埋入土中或用土堆压节上，未压埋部分应突起土面，待茎节处生根后切下栽植；或将1～2年生的藤茎，剪成插条，每隔2～3个节剪成1段，扦插于苗床，生根成活后移栽；也可在春季挖取株旁萌生的嫩枝，分株栽植。一般在秋季移栽定植，栽前按行株距1．5×1m开穴，深33cm左右，每穴施入堆肥或粪肥后，覆上薄土，然后栽植，每穴栽1～2株。栽后注意中耕除草，每年追肥1～2次，以磷、钾肥、厩肥为佳。当藤长2m时，须摘去顶芽，促使分枝。另外，可用种子播种育苗繁殖，于3～4月播种。主要虫害金龟子，用灯光诱杀或用90%晶体敌百虫1000倍液防治。
采集：秋、冬季采挖根，野葛多趁鲜切成厚片或小块，干燥；甘葛藤多除去外皮，用硫黄熏后，稍干，截段或再纵切两瓣，干燥。野葛中国大部分地区有产，以湖南、河南、广东、浙江、四川为主。甘葛藤多为栽培，主产于广东，广西、四川、云南也产。
鉴别
性状：野葛根圆柱形，商品常为斜切，纵切或横切的片块，长4～36cm，直径8～14em，厚0．5～1cm；外皮淡棕色，有纵皱纹，粗糙；切面黄白色，纹理不明显。质韧，纤维性强。无臭，味微甜。 甘葛藤根圆柱形，类纺锤形或半圆柱形，长12～15cm，直径4～8cm，有的为纵切或斜切的厚片，大小不一；表面黄白色或淡棕色，未去外皮的灰棕色。横切面可见由纤维形成的浅棕色同心性环纹，纵切面可见由纤维形成的数条纵纹。体重，质硬，富粉性。气微，味微甜。以块大、质坚实、色白、粉性足、纤维少者为佳。
显微 野葛根横切面：商品葛根皮部多已除去。木质部射线宽3～8列细胞，波状弯曲。导管直径可达300μm，10～20余个成群，与木纤维束相间排列；纤维束极多，常数束成群而排列成环，纤维壁木化，纤维束周围的薄壁细胞中含草酸钙方晶。所有薄壁细胞中含少量淀粉粒。(图见《中药志》．第1册．第2版．566页．图455)粉末淡灰白色。 ①淀粉粒极多。单粒圆球形、类圆形或椭圆形，直径3～37μm，脐点点状、裂缝状、人字状、十字状或星状，大粒层纹隐约可见。复粒多，由2～10分粒组成，较大，直径至48μm。 ②纤维细长，稍弯曲，壁甚厚，孔沟不明显，胞腔线形，维维束周围的细胞中几全含草酸钙方晶，形成晶纤维，方晶多横长排列。 ③导管主为具缘纹孔导管，一般较粗大，六面形或椭圆形，排列紧密。 ④石细胞少数，类三角形或不规则形。另可见色素块、木栓细胞、木薄壁细胞。(图见徐国钧《中药材粉末显微鉴定》．151页．图69)
甘葛藤根横切面：木质部导管较小，直径达76μm，多单个或少数成群散在，木纤维较少，非木化或微木化；木薄壁细胞含众多淀粉粒。(图见《中药志》．第1册．第2版，567页．图456)
理化：取样品粗粉0．5g，加95%乙醇25ml，80℃热浸半小时，冷却后滤过，滤液蒸去乙醇，残渣加水溶解后，用氯仿洗去杂质(3次)，将水溶液蒸干，用95%乙醇溶解，点于硅胶G板上，以葛根素为对照，以氯仿－甲醇(8∶2)为展开剂，展开18cm，在紫外灯下观察，葛根素显蓝色荧光斑点。(图见同上．图457)
加工炮制：煨葛根，取麦麸撒在热锅中，加热，俟冒烟时，加入葛根片，拌炒至葛根片呈焦黄色，取出，筛去焦麸，放凉。每葛根片100kg，用麦麸30kg。
贮藏：置通风干燥处，防潮，防蛀。
化学性质根含大豆素(Daidzein)约0．13%、大豆甙(Daidzin)约0．13%、大豆素－4′，7－二葡萄糖甙、葛根素(Puerarin)、葛根素－7－木糖甙、4′，6″－O－二乙酰葛根素，淀粉10%～14%[1]。从葛根中得到两个新化合物即葛甙A(Pueroside A)、葛甙B(Pueroside B)[2]。另据报道从葛根中首次分得胡萝卜甙(β－Sitosterol－β－D－glucoside)、6，7－二甲氧基香豆素、5－甲基海因(5－Methyl hydantoin)[3]。从葛根乙醇浸提物中分离出多个非黄酮成分，已鉴定了5个，分别为羽扇豆酮、β－甾醇、二十二烷酸和二十四烷酸的混合物、1－二十四烷酸甘油酯(Glycerol 1－monotetracesanoate)和尿囊素(Allantoin)[4]。
上述葛根素的含量以6月份为最高，八月份最低[5]。
从葛根得到葛甙1～6(PG1～6，Pueraria glycoside 1～6)，葛酚(Puerarol)(1)、芒柄花素(Foi－mononetin)[6]、大豆素－8－芹菜糖(1→6)葡萄糖甙、染料木素－8－芹菜糖(1→6)葡萄糖甙(Genistein－8－apiosyl－(1→6)－glucoside)[7]。从葛根和茎得新甙：7－(6－O－丙二酰－β－D－葡萄糖氧基)－3－(4－羟苯基)－4H－1－苯并吡喃－4－酮(2)，本品抑制大鼠眼水晶体醛糖还原酶的IC50为5．2×10－5M，并可制成片剂治疗糖尿病[8]。从葛藤茎根得大豆素、大豆甙、芒柄花素、染料木素、染料木素－8－C－葡萄糖甙、染料木甙(Genistin)、葛根素、PG－1、PG－3、香豆雌酚(Coumestrol)、异甘草素等15种异黄酮[7]。
细胞培养得两个新的异黄酮二聚物葛异黄酮A，B(Kudzuisoflavone A，B)[9]。
从葛根分到葛甙A(3)，B(4)(Pueroside A，B)和槐甙A(Sophoroside A)(5)，并对三者结构进行了纠正，由原庚烯内酯环修正为丁烯内酯环结构[10]。
参考文献
[1] 南京药学院．中草药学．中册．江苏科学技术出版社，1987；490。
[2] 国外医学．中医中药分册 1986，8(6)：53－54。
[3] 中药通报 1985；(6)：34－37。
[4] 中国药学文摘 1988：5(5)：28。
[5] 中草药 1992；20(6)：294。
[6] Planta Med．1988；54(3)：250。
[7] Chem Pharm Bull 1987；35(12)：4846．1988；36(3)：1174。
[8] CA 1990；112：42557y。
[9] CA 1992；117：44577g。
[10] Phytochemistry 1993；33(5)：1207。
药理
①对心血管作用 葛根总黄酮5～30mg／kg iv，可使麻醉犬血压下降；20mg／kg iv，对不麻醉犬的血压，先有极短的上升，随之下降；对肾型高血压犬及原发高血压犬ig葛根酒浸膏2g／kg，有部分犬血压下降；总黄酮1mg／kg，给麻醉犬颈内动脉注射，可使脑循环阻力下降，血流加快，但20mg／kgiv，则影响不明显；总黄酮1～4mg／kg，给麻醉犬股动脉注射，表明可引起外周血管扩张[1]。总黄酮1mg／kg，给犬冠脉内注射，可使冠脉血流量增加，总黄酮20mg／kg或葛根素20mg／kg iv，也均能使犬冠脉扩张，总黄酮对垂体后叶素引起的冠脉痉挛有对抗作用，用利血平耗竭儿茶酚胺类，总黄酮与葛根素对冠脉循环仍有作用，表明其作用不是通过儿茶酚胺类，而是对血管平滑肌的直接松弛作用[2]。葛根黄酮30mg／kg iv，可使结扎冠脉造成的急性心肌梗塞犬的血压下降，心率减慢，心肌正常区血流增加，血管阻力下降，梗塞区返回血流下降，并能改善心肌氧代谢和乳酸代谢，葛根黄酮缓解心绞痛可能是通过这些环节而发挥了作用[3]。葛根素100～200mg iv，可使高血压患者，心绞痛患者心率变慢，血浆儿茶酚胺含量减少[4]。葛根素iv，对急性心肌缺血犬可减慢心率，降低主动脉压，缺血区侧枝冠脉血流并不减少，葛根素明显减低心肌张力一时间指数(TTI)与左室压力升高速度(LVdP／dt)；当主动脉调整到给药前水平时，TTI与LVdP／dt恢复，进入缺血区的侧枝血流增加，非缺血区冠脉流量也增加，葛根素减低冠脉血管阻力的作用比减低全身血管阻力的作用更为显著，这些结果提示葛根素有益于治疗心肌缺血[5]。葛根素100，200mg／kg iv，820mg／kgig，葛根乙醇提取物3420mg／kg ig，大豆甙元500mg／kg ig，对乌头碱引起的大鼠心律失常，均有对抗作用，对BaC12引起的大鼠室性异位节律也有对抗作用，对CaCl2引起的大鼠室颤，大豆甙元及葛根乙醇提取物有预防作用，葛根素无效；大豆甙元500mg／kg或葛根素820mg／kg ig，均可减少CHCl3引起的小鼠室颤发生率，对结扎冠脉造成心肌缺血的大鼠，大豆甙元500mg／kg ig，可明显减少室颤发作的时间，葛根素100，200mg／kg iv无效；葛根素120mg／kg iv，使麻醉猫血压下降，心室单相动作电位复极50%(MAPD50)及MAPD90均延长，阻断猫冠脉血流形成急性心肌缺血，葛根素可延长心肌有效不应期[6]。葛根素100mg／kg iv，可对抗氯仿－肾上腺素诱发的兔心律失常，对哇巴因引起的豚鼠室性早搏及室性心动过速亦效，但对室颤保护不明显，对乌头碱引起的大鼠心律失常无明显对抗作用[7]。葛根素20mg／kg iv，可有效地限制犬实验性急性心肌梗塞范围[8]。急性心肌梗塞患者iv葛根素4～5mg／kg，4h后再以葛根素4～5mg／kg静滴，结果，心肌耗氧指数、磷酸肌酸激酶及其同功酶值、心电图∑ST及∑Q及心肌梗塞扩展率均明显低于对照组[9]。葛根素2mg／kg iv，对麻醉犬心肌缺血、再灌流，可明显减少缺血时心肌乳酸的产生，降低缺血与再灌流时磷酸肌酸激酶的释放，并明显减少再灌流时心肌的氧消耗与心肌水含量，提示葛根素对心肌缺血与再灌流所致的心肌代谢障碍有保护作用[10]。1%葛根素溶液1ml／kgiv，对局部滴加0．001%去甲肾上腺素50μl引起的金黄地鼠脑微循环障碍，有明显改善的作用，局部血流量明显提高，微血管运动振幅明显增加[11]。葛根浸膏0．5～5mg／ml或750mg／kg iv，能分别对抗异丙肾上腺素0．17～1．7μg／ml或10μg／kg诱发的兔和蛙离体或在体心脏的兴奋作用，葛根浸膏750mg／kg iv，能阻滞异丙肾上腺素及肾上腺素所致的犬降压作用(β受体舒血管作用)，此外，尚能降低正常心率和血压[12]。以测定对大鼠脑皮层α、β受体和心肌细胞β受体抑制特异结合药物50%的(IC50)的方法，表明葛根大豆甙元衍生物F8、F11、F12抑制3H－双氢心得舒(dihydr。alprenolol，[3H]DHA)与心肌细胞膜结合的IC50分别为60，53和50μmol／L，而葛根素在0．1μmol／L～1mmcl／L浓度下对脑皮层及心肌细胞膜的β受体无作用，也不影响3Hdihydroergocryptine([3H]DHE，ergocryptine为麦角中的一个生物碱)与大鼠脑膜α受体的结合；F8、F11、F12对异丙肾上腺素激活腺苷腺环化酶有抑制作用，其IC50分别为26，72，46μm。l／L，而葛根素对腺苷酸环化酶活性无影响，F8、F11、F1210～50μmol／L浓度，均能竞争性的拮抗异丙肾上腺素引起的兔左心房肌条收缩，而葛根素无拮抗此作用，结果表明F8，F11，F12有β受体阻断作用，而葛根素对α，β受体均无影响[13]。葛根素0．1，3μmol／L浓度，能使离体兔右心房肌和豚鼠气管条对异丙肾上腺素所致正性变时性和负性变力性作用的量效曲线右移，20～100mg／kg iv能对抗异丙肾上腺素引起的麻醉猫心率的加快和血压的下降，并可为利血平化而减弱或翻转，还能减弱或完全阻断异丙肾上腺素5μg／kg引起的降压和心电图变化[14]。葛根素100mg／kg ip，能显著降低清醒自发高血压大鼠(SHR)的血压，并减慢其心率，其作用强于对正常大鼠的作用，葛根素还能使SHR的血浆肾素活性显著降低，其作用也强于对正常大鼠的作用[15]。葛根大豆甙元固体分散物200，300mg／kg ig对BaCl2致大鼠心律失常，均有预防作用，15mg／kg ig，可增强小鼠常压耐缺氧作用，100mg／kg ig，可减慢麻醉兔心律、降低血压，此固体分散物的作用，均强于等剂量的葛根大豆甙元[16]。大豆甙元固体分散物300mg／kg ig。2h时可使自发性高血压大鼠血压下降达高峰，收缩压下降12．8%，而等剂量的大豆甙元及PVP均无明显影响，该固体分散物并使自发性高血压大鼠血浆中血管紧张素含量明显下降[17]。异丙肾上腺素可使猫离体的股静脉及肾动脉对甲氧明引发的收缩产生舒张作用，且呈剂量依赖式，葛根素0．01～0．1mmol／L浓度能阻滞此舒张作用，并呈剂量依赖式，葛根素不能阻滞硝酸甘油引起的舒张反应，结果说明葛根素对猫的离体静脉及动脉具有β受体阻滞作用[18]。于小鼠肠系膜局部滴加0．5%葛根素，能拮抗局部滴加肾上腺素所致的微动脉收缩、流速减慢及流量减少，先滴肾上腺素造成微循环障碍后，再滴1%葛根素也同样有效；葛根素52mg／kg iv，再于小鼠肠系膜局部肾上腺素，也可减轻肾上腺素引起的微循环障碍[19]。 ②对中枢神经作用 葛根浸剂2g／kgig，对伤寒混合菌苗引起的发热家兔有解热作用[20]。以丙酮、甲醇和水提取，得葛根提取物13个部分，以PA1～PA5、PM1～PM5、PW1～PW5代表之，其中PA4、PA5、PM2和PW31g／kgip，可降低正常小鼠体温，而PM4、PM5、PW2则使体温升高[21]。葛根素20，30mg／kg iv，对大肠杆菌内毒素引起的兔发热有解热作用，对正常兔体温无影响[35]。葛根煎剂60g／kgig，可显著对抗东莨菪碱引起的小鼠记忆障碍，对乙醇所致小鼠记忆再现障碍也有对抗作用，对正常小鼠记忆获得也有促进作用[22]。葛根醇提物3，6g／kg或葛根总黄酮1．5g／kg ig，连续5d，均能对抗东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和乙醇所致的记忆再现障碍，也对抗东莨菪碱降低小鼠大脑皮层和海马乙酰胆碱含量和海马乙酰转移酶活性作用，这可能是葛根改善学习记忆的作用之一[23]。 ③对平滑肌的作用 葛根以丙酮、甲醇和水提取的13个部分如上所述，其中PA3、PA4、PA5、PM2和PM45×10－4～3×10－3g／ml对豚鼠离体回肠有罂粟碱样作用，而PM1、PM3和PM53×10－3～1×10－2g／ml却对豚鼠离体回肠呈收缩作用，PA5和PM23×10－3g／ml可松弛离体结肠带，而PM33×10－3～1×10－2g／ml却使其收缩，PA3、PA5和PM23×10－3g／ml对大鼠离体子宫呈罂粟碱样作用，PA3、PA5和所有PM部分可使离体豚鼠输精管收缩[21]。葛根水溶性提取物MTF101有收缩平滑肌作用，1g／kg注入胃或十二指肠内，对豚鼠小肠的收缩作用，约相当乙酰胆碱1mg／kg，并增加小肠内压，而乙酰胆碱对小肠内压无影响[24]。葛根大豆甙元对小鼠离体小肠有解痉作用，作用强度约为罂粟碱的1／3，葛根大豆甙无解痉作用[25]。 ④降血糖、血脂 葛根煎剂6～8g／kg ig，对正常兔有降血糖作用，但不能对抗肾上腺素所致的血糖升高[26]。葛根素250，500mg／kgig，对四氧嘧啶性高血糖小鼠有降血糖作用，大剂量的作用明显，250mg／kg接近最低有效量，以葛根素250mg／kg与阿斯匹林50mg／kg组成的复方，其降血糖作用与大剂量葛根素相当，且能对抗肾上腺素引起的血糖升高；葛根素500mg／kg或与阿斯匹林100mg／kg合用ig，连续9d，能明显降低四氧嘧啶小鼠血清胆固醇，阿斯匹林单用无降血糖、血脂作用[27]。 ⑤抗肿瘤 葛根醇提物10g／kg ig，对小鼠肉瘤180，艾氏腹水癌实体型及Lewis肺癌均有一定抑制作用[28]。葛根成分S86019(即大豆甙元)14μg／ml，可抑制HL－60细胞增殖，使细胞由原始的早幼粒阶段发育为趋向成熟的中幼粒、晚幼粒以及成熟的杆状核、分叶核细胞，流式细胞光度术分析表明，S86019对HL－60细胞周期移行呈G1期阻断作用，使G1%增高，S%下降，上述结果表明S86019是一个有效的HL－60细胞分化诱导剂[29]。大豆甙元10μg／ml单独处理HL－60细胞，对细胞生长诱导分化较弱，与乳香成分BC－4(5μg／ml)或阿糖胞苷(0．06μg／ml)合用，对HL－60细胞增殖有明显抑制，并有诱导分化的作用[30]。大豆甙元10～40μg／ml浓度范围内，能够明显抑制小鼠B16黑色素瘤细胞的增殖，受药物作用4d的B16细胞，克隆形成能力及体内成瘤能力均明显降低，大豆甙元在抑制B16细胞增殖的同时，并有诱导分化作用[36]。葛根提取物10g／kg给小鼠ig，10mg／只，给兔iv，可诱导OK432或LPS在动物血清中产生肿瘤坏死因子(TNF)，葛根提取物尚能增强小鼠腹腔巨噬细胞的巨噬能力[37]。 ⑥其他作用 葛根丙酮提取物PA3、PA5及所有甲醇提取物PM部分3×10－3～1×10－2g／ml，对电刺激蛙坐骨神经－缝匠肌标本引起的肌肉收缩有抑制作用，而葛根水提取物PW1和PW3加强此肌肉收缩[21]。从葛根提取的8个异黄酮类成分：8－葡萄糖－7，3′，4－3羟基异黄酮(8－c-glucosyl－7，3′，4－trihydroxyisoflavone)，香豆雌酚(Coumestrol)，大豆甙元，葛根素芹糖甙(Puerarin apioside)，大豆甙，葛根素，8－葡萄糖染料木黄酮(8－c-glucosylgenistein)及7－羟－4′－甲氧异黄酮(Formononetin)对乙二醛酶Ⅰ有抑制作用，于100μmol／L浓度时，抑制百分率分别为82，65，63，53，51，48，20及11%[31]。葛根素0．2%浓度给家兔滴眼，0．2%～1．6%浓度0．2ml给豚鼠皮内注射，以测定角膜反射和皮肤反射为指标，表明葛根素有弱的局部麻醉作用[7]。葛根素水提液对大鼠晶体醛糖还原酶有抑制作用，其IC50为3．41×10－3mg／ml[38]。 ⑦药代动力学研究 葛根大豆甙元500mg／kgig，在大鼠胃肠道内不被破坏，给药1h后，胃肠道回收量为72%，4h为57%，8h为47%，24h后，尚能回收16%，此时粪中排出33%，自胃肠道的半量消失时间为
小时，给药2h，血中大豆甙元浓度为0～5．4μg／ml，4h时为0～3．75μg／ml；大豆甙元40mg／kg iv，15min后大豆甙元在血浆、肝、肺、肾浓度较高，其次是肌肉、脾、心，也能通过血脑屏障，但脑内浓度较低，大豆甙元与血浆蛋白的结合率为42．4%；大豆甙元500mg／kg ig，24h总尿排出量为给药量的0．73%，自粪中排出33．12%，15mg／kg iv，24h内自尿排出给药量的10．9%，20mg／kg iv，6h内自胆汁排出给药量的0．87%；大豆甙元0．5mg／只iv，给于小鼠1及2h后，分别可回收54．95%及36．67%，示在小鼠体内代谢很快；对大鼠肝、肾、血浆体外试验，表明大豆甙元被肝脏代谢较明显[32]。用反相高压液相色谱荧光检测法研究葛根素的药动学，表明葛根素9，15mg／kg iv，在大鼠及4．5，9，30mg／kg iv在犬体内药时过程符合开放二房室模型，4．5，9，30mg／kg iv，在兔体内的药时过程符合开放三房室模型[33]。葛根大豆甙元固体分散物300mg(相当大豆甙元的量)，给志愿者空腹服用，根据所测血药浓度，表明该分散物显著提高生物利用度，与大豆甙元相比，其相对生物利用度为504%[39]。
毒性：葛根水溶性提取物MTF101对小鼠的LD50，iv为1044mg／kg，ip为2000mg／kg以上，ig为4000mg／kg以上[24]。葛根素iv对小鼠的LD50为738mg／kg[7]。葛根素1～5000μg／皿，对Ames试验，无论加S9和不加S9，对TA97、TA98、TA100、TA102的致突变作用均为阴性；葛根素0．0024，0．012，0．24mg／ml，对人微量全血培养法，无论加S9和不加S9，染色体畸变为阴性；葛根素以1／2、1／10和1／20LD50(38．1mg／kg)剂量iv，小鼠微核试验均为阴性；葛根素50，150mg／kgig，对妊娠大鼠内脏、骨骼、身长及尾长等，无致畸作用[34]。
参考文献
[1] 中华医学杂志 1974；54(5)：265。
[2] 中华医学杂志 1975；55(10)：724。
[3] 中华医学杂志 1977；57(9)：550。
[4] 中华医学杂志 1979；59(8)：479。
[5] 药学学报 1984；19(11)：801。
[6] 药学学报 1985；20(9)：647。
[7] 中国药理学报 1985；6(3)：166。
[8] 山东医学院学报 1984；22(3)：9。
[9] 中华心血管病杂志 1985；13(3)：175。
[10] 中国药理通讯 1990；7(2)：9。
[11] 中华医学杂志 1991；71(9)：516。
[12] 药学学报 1980；15(4)：218。
[13] 中国药理学报 1984；5(4)：238。
[14] 中国药理学报 1986；7(6)：537。
[15] 中国药理学报 1988；9(1)：55。
[16] 沈阳药学院学报 1990；7(2)：123。
[17] 沈阳药学院学报 1991；8(2)：105。
[18] 中国药理学报 1994；15(2)：180。
[19] 药学学报 1989；24(4)：251。
[20] 中华医学杂志 1956；42(10)：964。
[21] Chem Pharm Bull 1975；23(8)：1789。
[22] 中药药理与临床 1990；6(5)：16。
[23] 中药药理与临床 1990；6(6)：18。
[24] 药学杂志(日) 1975；95(9)：1128。
[25] 药学杂志(日) 1977；97(1)：103。
[26] 南京药学院学报 1957；(2)：61。
[27] 药学学报 1985；20(11)：863。
[28] 中药药理与临床 1994；10(2)：16。
[29] 中华血液学杂志 1990；11(2)：83。
[30] 药学学报 1993；28(1)：11。
[31] CA 1991；115：214617y。
[32] 中国科学 1977；(2)：182。
[33] 中国药理学报 1992；13(3)：284。
[34] 中国药理学与毒理学杂志 1992；6(3)：223。
[35] 中国医科大学学报 1991；20(4)：250。
[36] 中国药理学与毒理学杂志 1992；6(4)：278。
[37] 中药药理与临床 1995；11(1)：16。
[38] 中国中药杂志 1989；14(9)：556。
[39] 沈阳药学院学报 1993；10(3)：157。
性味：甘、辛，平。 ①《本经》：“甘、平。” ②《别录》：“生根汁，大寒。” ③《中国药典1990年版》：“甘、辛，凉。”
归经：入脾、胃经。 ①张元素：“通行足阳明经。” ②《本草新编》：“入胃又入肺。” ③《要药分剂》：“入胃、膀胱二经，兼入脾经。” ④《本草求真》：“入胃，兼入脾。”
功效：解肌退热，生津，透疹，升阳止泻。
主治：外感发热头痛，项强，口渴，消渴，麻疹不透，泄泻，高血压颈项强痛。 ①《本经》：“主消渴，身大热，呕吐，诸痹，起阴气，解诸毒。” ②《别录》：“疗伤寒中风头痛，解肌，发表，出汗，开腠理，疗金疮，止痛，胁风痛。”“生根汁，疗消渴，伤寒壮热。” ③陶弘景：“生者捣取汁饮之，解温病发热。葛根为屑，疗金疮断血，亦疗疟及疮。” ④《本草经集注》：“杀野葛、巴豆、百药毒。” ⑤《唐本草》：“主猘狗啮，并饮其汁良。” ⑥《日华子本草》：“治胸膈热，心烦闷热狂，止血痢，通小肠，排脓破血，敷蛇虫啮。” ⑦《开宝本草》：“小儿热痞，以葛根浸捣汁饮之。” ⑧《药性论》：“治天行上气，呕逆，开胃下食，主解酒毒，止烦渴。熬屑治金疮，治时疾解热。” ⑨《本草拾遗》：“生者破血，合疮，堕胎，解酒毒，身热赤，酒黄，小便赤涩。” ⑩张元素：“发散表邪，发散小儿疮疹难出。” ⑾《纲目》：“散郁火。” ⑿《医学启源》：“除脾胃虚热而咳。” ⒀《全国中草药汇编》：“感冒发热，口渴，头痛项强，疹出不透，急性胃肠炎，小儿腹泻，肠梗阻，痢疾，高血压引起的颈项强直和疼痛，心绞痛，突发性耳聋。”
用法用量：内服：煎汤，9～15g；或捣汁。外用：捣敷。
使用注意：①张元素：“不可多服，恐损胃气。” ②《本草正》：“其性凉，易于动呕，胃寒者所当慎用。” ③《本草从新》：“夏日表虚汗多尤忌。”
临床应用配伍应用：①配升麻，治麻疹初起、透发不畅。 ②配山药，治热病腹泻伤津或脾胃虚弱的泄泻。 ③配黄连，治里热腹泻，湿热痢疾。 ④配白术，治脾虚泄泻。 ⑤配丹参，治血糖高，阴虚血瘀，项背不舒，胸痹心痛。 ⑥配皂角，治急性肠梗阻。 ⑦配荷蒂，治泄泻、脱肛，内脏下垂等症。 ⑧配山药、白扁豆，治热病腹泻伤津及脾胃虚弱的泄泻。 ⑨配黄芩、甘草，治热痢热泻，身热口渴。 ⑩配麻黄、桂枝，治有表证而又有颈背部挛缩紧张感者。 ⑾配黄芩、黄连，治腹泻、痢疾。 ⑿配李根白皮、黄芩，治奔豚。 ⒀配升麻、甘草、牛蒡子，治麻疹初起，疹发不畅。 ⒁配天花粉、麦冬、芦根，治热病表证之口渴、消渴。 ⒂配桂枝、甘草、白芍，治热病初起、无汗、恶风、项背拘恶。 ⒃配党参、白术、木香，治脾虚泄泻。 ⒄配升麻、芍药、甘草，治伤寒瘟疫，风热壮热，头痛，肢体痛，疱疹已发未发等症。 ⒅配升麻、荆芥、薄荷，治麻疹初起，疹出不透。 ⒆配生石膏、知母、甘草，治热症烦渴。 ⒇配连翘、牛蒡子、蝉蜕，治疹出不透。 (21)配红花、桃仁、郁金，治冠心病心绞痛。 (22)配柴胡、石膏、黄芩，治风热所致的发热头痛、项背强痛。 (23)配柴胡、黄芩、荆芥、防风，感冒发热。 (24)配黄连、当归、白芍、木香、川朴，治赤白痢疾。
方选和验方： ①葛根汤(《伤寒论》)治太阳病，项背强几几，无汗恶风：葛根12g，麻黄9g(去节)，桂枝6g(去皮)，生姜9g(切)，甘草6g(炙)，芍药6g，大枣12枚(擘)。上7味，以水1000ml，先煮麻黄、葛根，减至800ml去白沫，纳诸药，煮取300ml，去渣，温服100ml，覆取微似汗。 ②葛根黄芩黄连汤(《伤寒论》)治太阳病，桂枝证医反下之，利遂不止，脉促(表未解也)，喘而出汗：葛根15g，甘草6g(炙)，黄芩9g，黄连9g。上4味，以水800ml，先煮葛根，减至600ml，纳诸药，煮取200ml，去滓，分温再服。 ③葛根加半夏汤(《伤寒论》)治外感风寒，头痛，项背强，发热恶寒，无汗，伴呕吐者：葛根12g，麻黄9g，炙甘草、芍药、桂枝、生姜各6g，半夏(洗)15g，大枣10枚。先煮葛根、麻黄，去白沫，内诸药再煎。分3次服。 ④葛根汤(《济生方》)治酒疸：葛根60g，枳实(麸炒)、豆豉各30g，炙甘草15g。为粗末，每服12g，水煎服。 ⑤葛根汤(《奇效良方》)治酒痢：葛根、枳壳、半夏、生地黄、杏仁、茯苓各7．5g，黄芩3．5g，炙甘草1．5g。分作2服，加黑豆100粒，生姜5片，白梅1个，水煎，食前服。 ⑥葛根汤(《证治准绳·女科》)治产后中风，口噤仆地，头目眩晕，痰盛气急：葛根、生姜各180g，独活120g，当归90g，炙甘草、桂心、茯苓、石膏、人参、白术、防风、川芎各60g。为粗末，每服15g，水煎服，每日2次。 ⑦葛根汤(《证治准绳·女科》)治临月子痫：葛根、贝母、牡丹皮、木防己、防风、当归、川芎、茯苓、桂心、泽泻、甘草各60g，独活、石膏(碎)、人参各90g，水煎，分3次服。若末临月者，去贝母，加升麻。 ⑧葛根橘皮汤(《证治准绳·幼科》)治冬温未即病，至夏热寒解始发，肌肉斑斓，隐疹如锦纹而咳，胸闷，呕吐清汁：葛根、橘皮、杏仁、知母、黄芩、麻黄、炙甘草各适量。为粗末，每服9g，水煎服。 ⑨葛根汤(《疫痧草》)治身热神清，痧隐疏稀，舌白脉郁，而喉不甚烂者：葛根、牛蒡子、荆芥、蝉蜕、连翘、郁金、甘草、桔梗各适量。水煎服。 ⑩葛根汤(《医学心悟》)治阳明经病，目痛鼻干，唇焦漱水不欲咽，脉长，头痛发热：葛根6g，升麻、秦艽、荆芥、赤芍药各3g，苏叶、白芷各2．7g，甘草1．7g，生姜2片。水煎服。 ⑾葛根汤(《疡医大全》)治齿痛：葛根6g，赤芍药4．7g，赤茯苓、甘草各1．7g。水煎服。若风胜加荆芥、防风、薄荷叶；火盛加连翘、生地黄、牡丹皮、牛蒡子。 ⑿《全幼心鉴》：“治斑疹初发，壮热，点粒未透：葛根、升麻、桔梗、前胡、防风各3g，甘草1．5g。水煎服。” ⒀《梅师集验方》：“治热毒下血，或因吃热物发动：生葛根1000g，捣取汁100ml，并藕汁100ml，相和服。” ⒁散瘀葛根汤(《医宗金鉴·外科心法要诀》)治跌仆损伤，瘀血凝滞而致的流注：葛根、川芎、半夏、桔梗、防风、羌活、升麻各2．7g，细辛、甘草、香附、红花、苏叶、白芷各2g。加葱白3根，生姜3片，水煎服。” ⒂葛根解肌汤(《麻科活人全书》)治麻疹初起，发热咳嗽，或乍冷乍热：葛根、前胡、荆芥穗、牛蒡子、连翘(去子)、蝉蜕各2．7g，木通2．6g，赤芍药、甘草、灯心、桑白皮(蜜蒸)、贝母(姜汁蒸)适量。水煎服。 ⒃冲和顺气汤(《卫生宝鉴》)治面虚肿：葛根4．5g，升麻、白芷、防风各3g，黄芪2．4g，人参2．1g，甘草1．2g，白芍药、苍术各1g。剉作1服，入姜3片，枣3枚，水煎早饭后午饭前服。 ⒄《全国中草药汇编》：“治急性胃肠炎：葛根、黄芩、姜半夏、藿香各9g，黄连、厚朴各6g，六一散12g。水煎服。” ⒅《全国中草药汇编》：“治冠心病心绞痛：葛根30～60g，红花15～30g，桃仁、郁金各15g。水煎服，每日2次，20天为1疗程。” ⒆武汉医学杂志 1965；(2)：“治风寒感冒：葛根9～13g，白芷、辛夷各9g。若有咳嗽加浙贝母9g。水煎服，每日1剂，分2～3次服。” ⒇福建中医药 1983；(2)：“治糖尿病：黄芪、葛根、山药各30g，炒白术8g，炒苍术6g，玄参15g，天花粉90g，茯苓20g。煎汤服每日1剂。片剂(每片含生药0．3g)每饭前服20片，开水送服。” (21)中西医结合杂志 1984；(9)：“治心脏过早搏动：葛根60g，郁金、泽兰各15g，全瓜蒌、灵磁石、珍珠母各30g(先煎)，刘寄奴、当归、炙甘草各9g。每日1剂，早晚2次煎服。” (22)葛根汤(广西中医药 1991；(2))治坐骨神经痛：葛根15～20g，麻黄10～12g，桂枝10～12g，白芍15～24g，生姜5g，大枣10～20g。煎服。 (23)葛红汤(浙江中医杂志 1991；(6))治慢性支气管炎：葛根30g，红花6g，杏仁、川贝母(研吞)、百部、款冬各10g。7剂为1疗程。煎服。 (24)葛根汤(湖南中医杂志 1989；(3))治贝尔氏面瘫：葛根20g，麻黄10g，桂枝10g，杏仁10g，炙甘草5g，生姜3片，大枣3枚。每日1剂半，分3次煎服。15岁以下儿童及体弱者酌减。 (25)葛平汤(湖南中医杂志 1991；(2))治暴泻：葛根、黄芩、黄连、茯苓、车前子、木香、苍术、白芍各10g，甘草6g。水煎服，第1日2剂，以后每日1剂。 (26)葛根汤(中医杂志 1984；(9))治荨麻疹：葛根12g，麻黄6～9g，生姜6～9g，桂枝6g，甘草6g，白芍6g，大枣4～6枚。水煎服，每日2次。 (27)葛藿止泻汤(中国农村医学 1984；(3))治婴儿泄泻：葛根3g，藿香3g，法半夏3g，神曲3g，陈皮5g，陈仓米10g，焦白术5g，白芍2g，白茯苓4g，炙甘草2g。水煎，加淡糖水引用。 (28)葛根芩连汤(河北中医 1985；(5))治口疮：葛根15g，黄芩9g，黄连6g，生石膏25g，生地15g，红花9g，甘草6g。煎服。 (29)葛根素片(武汉医学情报通讯 1988；(4))治椎体动脉供血不足：葛根素片，每日2片(每片含生药50mg)，每日3次，2周为1疗程。 (30)葛根槐茺汤(湖北中医杂志 1985；(1))治高血压：葛根30g，槐米15g，茺蔚子15g。煎汤500ml，早晚各服250ml，或泡水当茶饮。连服1月为1疗程。 (31)葛根连翘当归汤(天津中医 1994；(6))治慢性前列腺炎：葛根30g，连翘、怀牛膝各15g，当归、丹参、紫参各12g，乳香、没药、皂刺各5g，穿山甲、车前子(包)、生甘草各10g，每日1剂，水煎2次，早晚各服150ml。持续用药1个月。治疗期不再加用其它抗生素药。 (32)桑葛丹(基层中医杂志 1995；(3))治高血脂症：桑寄生、葛根、丹参各300g，山楂、山药各250g，泽泻、茵陈、蒲公英各200g，红花150g，大黄50g，制成丸。1日3次，1次4g，口服30日为1疗程，最多3个疗程。 (33)三根合剂(湖北中医杂志 1994；(6))治小儿外感发热：葛根、板蓝根、芦根、青蒿、黄芩均等量。每10ml合剂含生药25g。半岁～1岁每次服3ml，1～3岁每次服5ml，3～7岁每次服7ml，7～14岁每次服10ml，每6小时服1次，3日为1疗程。 (34)葛粉六味汤(时珍国药研究 1994；(2))治肾阴虚型糖尿病：葛根25g，天花粉20g，生地20g，泽泻9g，山药20g，云苓12g，山萸肉10g，牡丹皮10g。水煎服，每日1剂，30日为1疗程。忌辛辣烟酒之物。 (35)葛根活血汤(实用中医药杂志 1995；(1))治颈椎病：葛根60g，桂枝10g，白芍10g，麻黄6g，羌活10g，川芎10g，片姜黄10g，鸡血藤30g，王不留行15g，木瓜20g，没药10g，地龙10g，甘草10g。水煎2次共300ml，两次分服，日1剂。加减：气虚加黄芪20～50g，寒盛加制川乌10g(先煎)，剧痛加全蝎6g，蜈蚣2条，肾虚加寄生15g，川断12g，仙灵脾15g。 (36)葛根牵正汤(吉林中医药 1995；(1))治周围性面瘫：葛根15～50g，麻黄15～20g，桂枝、白附子、川芎各10～30g，羌活、防风、僵蚕各10～15g，全蝎(研粉冲服)5～10g，甘草6g，小儿用量酌减。水煎服，每日1剂。
单方应用：①《补缺肘后方》：“治卒干呕不息：捣葛根，绞取汁，服100ml许。” ②《补缺肘后方》：“治食诸菜中毒，发狂烦闷，吐下欲死：煮葛根饮汁。” ③《补缺肘后方》：“治服药失度、心中苦烦：饮生葛根汁大良。无生者，干葛为末，水服50g，亦可煮服之。” ④《千金方》：“治酒醉不醒：葛根汁1200ml，饮之，取醒，止。” ⑤《伤寒类要》：“治妊娠热病心闷：葛根汁200ml，分作3服。” ⑥《广利方》：“治心热吐血不止：生葛根汁150ml，顿服。” ⑦《全国中草药汇编》：“治早期突发性耳聋：葛根黄酮片(每片含葛根总黄酮10mg约等于生药1．5g)，每次服2片，每日2～3次。”
医药家论述①张元素：“用此以断太阳入阳明之路，即非太阳药也，故仲景治太阳阳明合病，桂枝汤加麻黄、葛根也。又有葛根黄芩黄连解肌汤，是知葛根非太阳药，即阳明药。”“太阳初病，未入阳明，头痛者，不可便服葛根发之，若服之是引贼破家也，若头颅痛者可服之。” ②李杲：“干葛，其气轻浮，鼓舞胃气止行，生津液，又解肌热，治脾胃虚弱泄泻圣药也。” ③李时珍《纲目》：“本草十剂云，轻可去实，麻黄、葛根之属。盖麻黄乃太阳经药，兼入肺经，肺主皮毛；葛根乃阳明经药，兼入脾经，脾主肌肉。所以二味药皆轻扬发散，而所入迥然不同也。” ④缪希雍《本草经疏》：“葛根，解散阳明温病热邪之要药也，故主消渴，身大热，热雍胸膈作呕吐。发散而升，风药之性也，故主诸痹。…伤寒头痛兼项强腰脊痛，乃遍身骨疼者，足太阳也，邪犹未入阳明，故无渴证，不宜服。” ⑤倪朱谟《本草汇言》：“葛根，清风寒，净表邪，解肌热，止烦渴，泻胃火之药也。尝观发表散邪之药，其品亦多，如麻黄拔太阳营分之寒，桂枝解太阳且分之风，防风、紫苏散太阳在表之风寒，藁本、羌活散太阳在表之寒湿。均称发散药也，而葛根之发散，亦入太阳，亦散风寒，又不同矣，非若麻、桂、苏、防，辛者温燥，发散而又有损中气之误也；非若藁本、羌活，发散而又有耗营血之虞也。《神农经》谓起阴气，除消渴，身大热，明属三阳表热无寒之邪，能散之清之之意也。如伤风伤寒、温病热病，寒邪已去，标阳已炽，邪热伏于肌腠之间，非表非里，又非半表半里，口燥烦渴，仍头痛发热者，必用葛根之甘寒，清肌退热可也。否则含葛根而用辛温(如麻、桂、苏、防之类)，不惟疏表过甚，而元气虚，必致多汗亡阳矣。然而葛根之性专在解肌，解肌而热自退，渴自止，汗自收。而本草诸书又言发汗者，非发三阳寒邪在表之汗也，又非发风温在经之汗也，实乃发三阳寒郁不解，郁极成热之汗也。又如太阳汗出不彻、阳气怫郁，其人面色缘缘正赤，躁烦不知痛之所在，短气，更发汗以愈，宜葛根汤治之，郁解热除，汗出而邪自退，此所以本草诸书言发汗者此也。” ⑥张景岳《本草正》：“葛根，用此者，用其凉散，虽善达诸阳经，而阳明为最，以其气轻，故善解表发汗。凡解散之药多辛热，此独凉而甘，故解温热时行疫疾，凡热而兼渴者，此为最良，当以为君，而佐以柴、防、甘、桔。” ⑦贾所学《药品化义》：“葛根，根主上升，甘主散表，若多用二、三钱，能理肌肉之邪，开发腠理而出汗，属足阳明胃经药，治伤寒发热，鼻干口燥，目痛不眠，疟疾热重。盖麻黄、紫苏专能攻表，而葛根独能解肌耳。因其性味甘凉，能鼓舞胃气，若少用五、六分，治胃虚热渴，酒毒呕吐，胃中郁火，牙疼口臭。或佐健脾药，有醒脾之力。且脾主肌肉，又主四肢，如阳气郁遏于脾胃之中，状非表症，饮食如常，但肌表及四肢发热如火，以此同升麻、柴胡、防风、羌活，升阳散火，清肌退热，薜主斋常用剂也。若金疮、若中风、若痉病以致口噤者，捣生葛根汁，同竹沥灌下即醒，干者为末，酒调服亦可。痘疮难出，以此发之甚捷。” ⑧张璐《本经逢原》：“葛根轻浮，生用则升阳生津，熟用则鼓舞胃气，故治胃虚作渴，七味白术散用之。又清暑益气汤兼黄柏用者，以暑伤阳明，额颅必胀，非此不能开发也。” ⑨邹澍《本经疏证》：“葛根之用，妙在非徒如栝楼但浥阴津，亦非徒如升麻但升阳气，而能兼擅二者之长，故太阳阳明合病，自下利者(葛根汤证)，太阳被下，利遂不止，脉促喘汗者(葛根芩连汤证)咸用之。盖两者之利，为阳盛于外，不与阴交，阴遂不固而下溜，起其阴气，使与阳浃，得曳以上行，则非但使利止，并能使阳之遏于外者，随胃阳鼓荡而散矣。” ⑩《本草正义》：“葛根，气味皆薄，最能升发脾胃清阳之气，《伤寒论》以为阳明主药，正惟表寒过郁于外，胃家阳气不能散布，故以此轻扬升举之药，捷动清阳，捍御外寒，斯表邪解而胃阳舒展，所以葛根汤中仍有麻黄，明为阳明表寒之主药，非阳明里热之专司，若已内传而为阳明热症，则仲景自有白虎诸法，非葛根汤之所宜用。其葛根黄芩黄连汤方，则主阳明协热下利，貌视之，颇似专为里有实热而设，故任用芩、连之苦寒，则葛根似亦为清里之品；抑知本条为太阳病桂枝证医反下之之变，邪热因误下而入里，里虽宜清，而利遂不止，即以脾胃清阳下陷之候，葛根只以升举陷下之气，并非为清里而设，此皆仲师选用葛根之真旨。由此推之，而知《本经》之主消渴者，亦以燥令太过，降气迅速，故虽饮多而渴不解，此药治之，非特润燥，亦以升清。又主呕吐者，亦以胃气不能敷布，致令食不得入，非可概治胃火上逆之呕吐。而仅知为清胃生津，甘润退热之普通药剂，则似是实非，宁独毫厘之差，真是千里之谬矣。”