山豆根

概况

异名:山大豆根、黄结(《经验方》),苦豆根(《中药材手册》),广豆根(《中药志》)。

基源:为豆科槐属植物越南槐的根。槐属全世界约80种,中国约23种。

原植物:正品山豆根(广豆根)一般指的是越南槐Sophora tonkinensis Gagnep.(S.subprostrata Chun et T.Chen;Cephalostigmaton tonkinensis(Gagnep.)Ykovlew.),又名柔枝槐(《中药大辞典》)。以下几种木蓝在少数地区亦作山豆根用。

华东木蓝Indigofera fortunei Carib在湖北、江苏、安徽地区。多花木蓝Indigofera amblyantha Craib在安徽、湖北地区。宜昌木蓝Indigofera ichangensis Craib在河南、湖北地区。陕西木蓝Indigofera potaninii Craib在陕西地区。花木蓝Indigofera kinlowii Maxim.ex Palib,在河南、陕西地区。分别作“山豆根”或“土豆根”药材收购药用。

历史:本品始见于《开宝本草》。《图经本草》载:“山豆根生剑南(属四川)山谷,今广西亦有,以忠州(今广西南宁),万州(属四川)者佳,苗蔓如豆,根以此为名,叶青经冬不凋,八月采根。……广南者如小槐,高尺余”。《证类本草》附宜州及果州山豆根图均不相同,可见本草所载山豆根的原植物有数种。据上所载,今广西亦有,以忠州者佳。广南者如小槐,高尺余。所指可能就是现今作广豆根应用的柔枝槐。

形态:灌木,直立或近平卧,高1~2m。植株密被短柔毛。根通常2~3分枝,圆柱形,黄褐色。茎分枝较少,具棱,其上部通常“之”形弯曲。单数羽状复叶互生,小叶11~17,长卵圆形或卵形,长1~2.5cm,宽5~10mm,顶端小叶较大,先端急尖,基部圆形,上面深绿色,下面灰棕色;小叶柄短。总状花序顶生,长12~15cm;花萼宽钟形,萼齿3,三角形;花冠黄白色,长6~8mm;雄蕊10,花药背着,花丝细长;雌蕊1,子房上位,圆柱形,花柱弯曲,柱头圆形。荚果串珠状,长2~5cm,紫黑色;种子3~5粒。花期4~5月,果期5~7月。(图见《中药大辞典》.上册.181页.0348条图)

生境与分布:生于石山岩缝或石灰岩中。分布于广西、贵州、云南南部。

几种木蓝属植物的特征和主要区别如下: ①华东木蓝为落叶灌木,高约30~60cm,茎直立无毛,单数羽状复叶,长6~10cm,小叶片7~15,通常小叶片对生,卵形,卵状椭圆形或披针形,长1.5~4.5cm,宽0.8~2.5cm,顶端急尖,钝或微凹,有长约2mm的短尖头,基部圆形或阔楔形,全缘,草质,两面无毛,小托叶针状。总状花序腋生,长10~14cm,花冠紫色,长约10mm,外面疏生短柔毛,旗瓣长圆形,翼瓣卵圆形,基部与龙骨瓣相连,龙骨瓣有爪,爪有1距;雄蕊10,为9和1的两体。药隔顶端通常有腺体。荚果细长,长3~6cm,褐色,无毛。花期5月,果期6~7月。(图见《江苏植物志》.下册.360页.图1313)生于山坡杂木林中或路边灌丛、草丛中。分布于江苏、安徽、浙江及江西。 ②多花木蓝与华东木蓝近似,区别在于多花木蓝的枝、叶片和荚果被白色丁字毛,小叶片倒卵形或倒卵状长圆形,花冠较小,长5~6.5mm,淡红色。花期5~8月,果期8~10月。(图见《江苏植物志》.下册.362页.图1317)生于海拔150~1800m的山坡杂木林缘或路边灌丛中。分布于河北、山西、陕西、甘肃、江苏、浙江、河南、广东、广西、四川。 ③宜昌木蓝与华东木蓝相似,唯宜昌木蓝的小叶片为卵状矩圆形或卵状披针形,长2.5~7.5cm,宽1~3cm,两面有白色丁字毛,花较大,花冠长约1.5cm,可资区别。花期5~7月,果期7~9月。(图见《中国高等植物图鉴》.第2册.386页.图2502)生于山坡林缘或路旁灌丛。分布于安徽、浙江、江西、河南、湖北、湖南、广西、贵州。 ④花木蓝与华东木蓝相近,但花木蓝的小枝,叶片两面有白色丁字毛,小叶片宽卵形,菱形或椭圆形,长1.5~3cm,花冠较长,长达1.5cm,紫红色或红色而不同。花期6~7月,果期8~10月。(图见《中国高等植物图鉴》.第2册.385页.图2500)生于海拔100~2000m的山坡杂木林下或路边灌丛中。分布于东北、华北及陕西、山东、安徽、浙江。日本、朝鲜也产。 ⑤陕西木蓝(Indigofera potaninii Craib)又名小蓝柴(《秦岭植物志》),与华东木蓝相近,而陕西木蓝小叶片5~9,较小,长约1.5cm,宽6~7mm,长圆形或倒卵状长圆形,两面有白色丁字毛;花较小,花冠长6~8mm,红色,可以区别。花期5~8月,果期8~11月。(图见《中国主要植物图说·豆科》.225页.图249)生于海拔600~1800m的山坡杂木林下或路边、河滩灌丛中。分布于山西、陕西、甘肃、河南、四川。

生药

采集:秋季挖根,除去地上茎叶及根须,洗净,晒干。

鉴别

性状:①广豆根(柔枝槐) 根茎呈不规则块状,横向延长,具结节,顶端常残留茎基或茎痕,其下着生根数条。根呈长圆柱形,有时分枝,略弯曲,长10~35cm,直径3~15cm;表面棕色至黑棕色,有纵皱纹及横长皮孔;质坚硬,难折断,断面略平坦,浅棕色,并可见环状形成层,中心无髓。微有豆腥气,味极苦。以条粗、质坚、味苦者为佳。 ②土豆根为豆科植物华东木蓝等多种木蓝的根。根头部呈不规则块状,上端常残留茎基或茎痕,其下有根数条。根呈长圆柱形,有时分歧,略弯曲,长15~50cm,直径4~10mm;表面灰黄色或黄棕色,有横长的皮孔及纵皱纹,偶有横裂,有时栓皮呈鳞片状剥落。质坚硬,难折断,断面黄白色或淡黄色,皮部纤维状,中心无髓。气微弱,味苦。

显微 根及根茎横切面:木栓层为数列至10数列细胞。皮层外侧的1~2列细胞含草酸钙方晶,断续形成含晶细胞环,含晶细胞的壁木化增厚。皮层与韧皮部均散有纤维束。形成层成环。木质部发达,射线宽1~8列细胞;导管类圆形,大多单个散在,或2至数个相聚,有的含黄棕色物;木纤维成束散在。本品薄壁细胞含淀粉粒,少数含方晶。

粉末:淡黄色或黄棕色,有豆腥气,味极苦。 ①纤维及晶纤维,成松散的束或单个散在,纤维细长,常扭曲,直径11~31μm,少数膨大部分约至54μm,壁极厚,非木化,初生壁易与次生壁分离,表面有不规则纵裂纹,断端纵裂略成帚状,胞腔微细;纤维束周围细胞有含草酸钙方晶,形成晶纤维,含晶细胞壁不均匀木化增厚。 ②含晶厚壁细胞常成群存在于薄壁组织间或单个散在,纵断面观细胞纵向排列成行,呈类圆形、类长方形或稍不规则形,长20~40μm,直径18~27μm,壁极厚,木化,内含草酸钙方晶,有的细胞分隔,含2~3个结晶。 ③草酸钙方晶众多,散在或存在于厚壁细胞中。直径9~33μm。 ④石细胞少数,单个散在或两个相聚,有的与纤维连结,呈类圆形、长方形或类椭圆形,有的一端稍尖,直径29~73μm,长54~127μm,壁厚7~23μm。 ⑤导管含淡黄色或金黄色物;网纹导管分子较细长,末端尾尖或钝圆,具缘纹孔导管分子圆桶状,末端常平截,直径30~91μm,壁厚至18μm。 ⑥木栓细胞垂周壁薄或稍厚,有的具纹孔呈断续状。(图见《中药材粉末显微鉴定》.图4)

理化:山豆根的薄层色谱 ①取样品粉末2g,加70%乙醇20ml,回流30分钟,滤过,滤液蒸干,残渣用氯仿溶解,点于(Ⅰ)硅胶G板、(Ⅱ)氧化铝板或(Ⅲ)碱性硅胶G板上,以(Ⅰ)氯仿-甲醇(7∶3)、(Ⅱ)乙醚-甲醇(96∶4)或(Ⅲ)苯-丙酮-甲醇(8.3∶0.5)(层析缸内置一小杯浓氨水)为展开剂,展开后,用改良碘化铋钾试剂显色。(图见《中药材薄层色谱鉴别》.图62-1) ②取样品粉末适量,加水煎煮3次,滤液加95%乙醇至含醇量达60%,冷藏36小时,滤除沉淀,减压除去大部分乙醇,再依次调含醇至70%、80%、85%,并滤除每次析出的沉淀,浓缩滤液至干,用氯仿溶解,点于硅胶G板上,以氯仿-乙醇-氨水(8015∶5)为展开剂,展开后,置荧光灯下检视。(图见《中药材薄层色谱鉴别》.图62-2)

化学性质

山豆根的主要成分为生物碱与黄酮类衍生物。含总生物碱约0.93%[1],其中苦参碱(Matrine)0.52%,氧化苦参碱(Oxymatrine)0.35%以及微量甲基金雀花碱(Methylcytisine)和臭豆碱(Anagyrine)。山豆根与其同属植物根中尚含氧化槐果碱[(+)-Sophocarpine N-oxide]、槐胺[(+)-Sophoramine]、槐醇[(+)-Sophoranol][7]

黄酮类衍生物[2,3,5]:计有4类,二氢黄酮类、查耳酮类、二氢异黄酮类与异黄酮类。二氢黄酮类:山豆根素(Sophranone)、山豆根色烯素(Sophoranochromene)、山豆根新色烯素〔2-(2′,4′,-Dihydroxy-phenyl)8,8-dimethyl-10-(3-methyl-2butenyl)8H-pyrano(2,3-d)chroman-4-one)〕、山豆根苯并吡喃素{2[(7′-Hydroxy-2′,2′-dimethyl-2H-benzopyran)-6′-yl]-7-hydroxy-8-(3-methyl-2-butenyl chroman-4-one)}、山豆根苯并二氢呋喃素(2[{2′(1-Hydroxy-1-methlethyl)-7′-(3-methyl-2-butenyl)-2′,3′-dihydro benzofuran}-5′-yl]-7-hydroxy-8-(3-methyl-2-butenyl) chroman-4-one))、山豆根色满素(2[3′-Hydroxy-2′,2′-dimethyl-8′-(3-methyl-2-buenyl)chroman-6′-yl] 7-hydroxy-8-(3-methyl2-buenvl)chroman-4-one)、4′,7-二羟基-6,8-双(3-甲基-2-丁烯)二氢黄酮(4′,7-Dihydroxy-6,8-bis-(3-methyl-2-buthyl)flavanone)、2′,4′,7-三羟基-6,8-双(3-甲基-2-丁烯)二氢黄酮(2′,4′7-Trihydroxy-6,8-bis(3-methyl-2-buteenyl)flavanone)。

此外,尚含有酚性物质(水解后得咖啡酸与长链醇)与羽扇豆醇、谷甾醇、维生素B1和C等[4,6]

参考文献

[1] 药学杂志(日) 1961;81:1635 。
[2] Chem Pharm.Bull 1963;11:1670 。
[3] Chem Pharm Bull 1970;18:602.741 。
[4] Chem Pharm Bull 1973 21:1436,1777,1192 。
[5] 药学杂志(日) 1970;90:459 。
[6] Chem Pharm Bull 1970;18:2855。

药理

①抗肿瘤作用 山豆根水提取物给小鼠ig,对子宫颈癌U14有抑制作用;1p对大鼠腹水型专用肉瘤及实体腹水肝癌治愈率在60%以上,并延缓腹水形成及延长生命,苦参碱、氧化苦参碱、紫檀素、槐树素和红车轴草根甙、山槐素对小鼠肉瘤180均有效。苦参碱体外、体内对小鼠艾氏腹水癌也有效。水提物对小鼠的吞噬功能有兴奋作用[1,2]。 ②抗心律失常作用 曾报道山豆根总碱有抗实验性心律失常作用,经分析总碱中主要为氧化苦参碱,但其抗乌头碱性心律失常的作用强度较差[3]。氧化苦参碱在离体心肌标本上,有增强收缩力的作用;减慢心肌自动节律;对肾上腺素诱发心房自律性有拮抗作用;不影响心肌兴奋性;苦参碱作用相似,具有正性肌力和负性频率作用。中毒量则降低心肌的收缩力与兴奋性[4,5]。 ③其它作用 苦参碱、氧化苦参碱在动物试验中,对X-或γ-射线引起的白细胞数减少,有某些治疗作用,氧化苦参碱大剂量(100mg/kg)ig对豚鼠组胺性哮喘有平喘作用;150mg/kgim对家兔Ⅰ型速发性过敏反应也有某些抑制作用;苦参碱(0.3%~1%)体外有某些抑菌活性[2]。氧化苦参碱在胃肠道中大部分转化为苦参碱被吸收,大鼠im氧化苦参碱,在体内变化较少,24h后大部分以原形由尿排出。人po氧化苦参碱后24h内排出给药量的51.4%,以转化物苦参碱为主。

毒性:氧化苦参碱小鼠ip LD50为572.2±48.8mg/kg,sc LD50为952,6±11.6mg/kg。苦参碱小鼠ip LD50为652±47.3mg/kg。山豆根总碱中毒量使大鼠心电图呈负性频率、负性传导(P-R间期延长50%),T波倒置,ST段下移;给犬iv,可使心率加快,血压升高。妥拉苏林有对抗作用[2]

参考文献

[1] Chem Pharm Bull 1970;18(12):2555 。
[2] 中药药理与应用.人民卫生出版社,1983:98 。
[3] 中国药理学报 1981;2(1):26 。
[4] 中国药理学报 1986;7(3):216,219 。
[5] 中国药理学报 1987;8(6):501。

药性

性味:苦,寒。有毒。 ①《开宝本草》:“甘,寒。” ②《梦溪笔谈》:“极苦。” ③《本草正》:“大苦,大寒。” ④《全国中草药汇编》:“苦,寒。”

归经:入肺、胃经。

功效:清热解毒,消肿利咽。

主治:火毒蕴结,咽喉肿痛,齿龈肿痛,急性咽喉炎,扁桃体炎,肺热咳嗽,湿热黄疸,痈疖肿毒。 ①《开宝本草》:“主解诸药毒,止痛。消疮肿毒,急黄发热,咳嗽,杀小虫。” ②《图经本草》:“含以解咽喉肿痛。” ③《中草药学》:“清热解毒,消肿止痛。主治咽喉肿痛,口腔炎,肺炎,气管炎,肠炎,痢疾,蛇虫咬伤,痔疮肿痛。” ④《中药大辞典》:“清火,解毒,消肿,止痛。治喉痈,喉风,喉痹,牙龈肿痛,喘满热咳,黄疸,下痢,痔疾,热肿,秃疮,疥癣,蛇、虫、犬咬伤。”

用法用量:内服:煎汤,3~9g;或磨汁。外用:含漱或捣敷。

使用注意:脾胃虚寒泄泻者忌服。 ①《本草经疏》:“虚寒者勿服。” ②《本草汇》:“脾虚食少而泻者,切勿沾唇。” ③《得配本草》:“虚火炎肺、咽喉肿痛者禁用。”

临床应用

方选和验方: ①山豆根丸(《仁斋直指方》)治积热咽喉闭塞肿痛:山豆根30g,北大黄、川升麻、朴硝(生)各15g。为末,炼蜜丸,皂子大。每1粒以薄绵包,少痛便含咽液。 ②山豆根汤(《仁斋直指方》)治咽喉上膈热毒患瘰疬者:山豆根、紫苏叶,细锉,煎汤,临卧服。 ③《外科集验方》:“治喉风急症,牙关紧闭,水谷不下:山豆根、白药等份,水煎含之,咽下。” ④胜冰丹(《太平惠民和剂局方》)治目赤头痛,口舌生疮,咽物有碍,神思昏闷:白药子45g,山豆根60g,红内消60g,黄药子60g,炙甘草60g,黄连60g,冰片6g,麝香6g。为末,蜜丸,芡实大,每1丸含化。 ⑤豆青合剂(成都中医学院)治疗钩端螺旋体病:山豆根15g,大青叶60g,生甘草15g。加4倍量水浸渍半天后,煎煮2次,滤液合并,1日4次分服。 ⑥《喉科集腋》:“治单双喉蛾:山豆根9g,桔梗9g,甘草3g,半夏3g。水煎服。” ⑦《备急方》:“治五般急黄:山豆根末,水服5g。” ⑧《备急方》:“治霍乱吐痢:山豆根末7g,橘皮汤下。” ⑨《备急方》:“治赤白下痢:山豆根末,蜜丸梧子大,每服20丸,空腹服,白汤下。” ⑩《备急方》:“治卒患腹痛:山豆根,水研100ml服。” ⑾《备急方》:“治牙龈肿痛:山豆根1片,含于痛处。” ⑿《圣惠方》:“治水蛊腹大有声,皮色黑者:山豆根末,酒服6g。” ⒀《杨清叟外科》:“治喉风急症,牙关紧闭,水谷不下:山豆根、白药等份,水煎含咽2~3口即愈。”⒁《经验方》:“治麸豆诸疮,烦热甚者:水研山豆根汁,服少许。”

医药家论述

①缪希雍《本草经疏》:“山豆根,甘所以和毒,寒所以除热。凡毒,必热必辛,得清寒之气,甘苦之味,则诸毒自解,故为解毒清热之上药。凡痛,必因于热,毒解热散,则痛自止,疮肿自消。急黄,乃血热极所发,故必发热,热气上熏,则发咳嗽。诸虫亦湿热所化,故悉主之而多获奇效也。”“入散乳毒药中,能消乳癌。” ②仉朱谟《本草汇言》:“山豆根,苦寒清肃,得降下之令,善除肺胃郁热,凡一切暴感热疾,凉而解毒,表里上下,无不宜之。” ③黄宫绣《本草求真》:“山豆根,功专泻心保肺及降阴经火逆,解咽喉肿痛第一要药。缘少阴之脉,上循咽喉,咽喉虽处肺上,而逼近于心,故凡咽喉肿痛,多因心火挟其相火交炽,以致逼迫不宁耳,故常用此降上逆之邪,俾火自上达下,而心火因尔以除。” ④张德裕《本草正义》:“山豆根,《开宝本草》虽谓气味甘寒,然其实甚苦,沈存中《梦溪笔谈》已言《本草》之误。盖苦寒泄降,其味甚厚,故能解毒而疗疮疡之肿痛,兼能杀虫治黄,皆惟大热之实症为宜。又治发热咳嗽,则以肺胃热咳言之,非不同虚实寒热,可为咳嗽之通用品也。今人专以治咽喉肿痛,则直折火毒之上炎,亦惟实热闭塞者始为合宜。而风邪外来之喉痛,尚须辛凉开泄者,则必不可早投,反恐遏抑不宣,重增其困,石顽所谓解痘疹热毒及喉痹者,意固不差,但近今喉痧,为病最多,然有外感毒症未罢及肺胃实热如焚两候,先后不同。投药即因而大异,……临症者岂可不辨之于早?濒湖谓研末汤服治腹胀喘满,酒服治女人血气腹胀,丸服治下痢,则必皆属于实热壅塞者,庶乎相投。”