青蒿素

公式 符号

分子式C15H22O5。它存在于菊科植物黄花蒿的叶中。由中国科学工作者根据中医治疟古方“青蒿鳖甲汤”的主药青蒿(即黄花蒿)叶中分离得出。青蒿素为无色针状结晶;熔点156~157℃,比旋光度[α]崱+68°(无水乙醇);味苦;易溶于苯、氯仿、乙酸乙酯、丙酮和冰醋酸,能溶于乙醇、甲醇、乙醚和热石油醚,几乎不溶于冷石油醚和水。青蒿素由于具有过氧桥和缩醛结构,对酸碱不稳定,对强碱极不稳定,热至熔点以上即迅速分解。

青蒿素为一种新型抗疟药,具有低毒、高效、速效的特点,对恶性疟、间日疟都有效,可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。其缺点是在水和油中的溶解度比较小,不能制成针剂使用。口服剂型在肠胃中易被分解,吸收较差,不能杀尽原虫,有一定复发率,因而影响临床应用。

青蒿素经硼氢化钠还原再甲基化,可制得蒿甲醚(结构式如下),基抗疟作用公式 符号比青蒿素高六倍,复发率较低,油溶解度大,在中国已制成针剂,作为抗疟新药供临床使用。

参考文章